Психостимуляторы – психотропные вещества, активизирующие психическую и, в меньшей степени – физическую активность организма. Некоторые из них стимулируют высшие психические функции, ускоряют процесс мышления, быстро снимают усталость, сонливость и вялость, повышают мотивацию и работоспособность, повышают общительность, улучшают настроение, улучшают способность к восприятию внешних раздражителей (ускоряют ответные реакции, обостряют слух и зрение, возможность цветоразличения), повышают двигательную активность и мышечный тонус, улучшают координацию движений, повышают выносливость и немного физическую силу. Многие из препаратов этой группы способны вызывать наркотическое привыкание и пристрастие. К группе психостимуляторов могут относиться как лекарственные препараты, так и общедоступные средства (кофеин, никотин), а также запрещённые во многих странах вещества (кокаин, катинон, метамфетамин, амфетамин, однако амфетамины находят ограниченное применение в медицине в западных странах) [Психостимулятор, 2023].
Препараты других фармакологических групп, например, некоторые антидепрессанты, ноотропы, адаптогены (к примеру, женьшень, пантокрин, элеутерококк, также могут оказывать психостимулирующее воздействие [Психостимулятор, 2023].
Классические психостимуляторы усиливают катехоламиновую (дофаминовую и, менее значительно, норадреналиновую) нейротрансмиссию непосредственно повышая синаптическую концентрацию нейротрансмиттеров, и по большей части делятся на две категории: ингибиторы обратного захвата и стимуляторы выброса катехоламинов.
Ингибиторы обратного захвата блокируют транспортные белки, ответственные за транспорт высвобожденного нейротрансмиттера обратно в пресинаптический нейрон для устранения и переработки, тем самым повышая синаптическую концентрацию сего нейротрансмиттера. К ингибиторам обратного захвата дофамина относятся, среди прочих, наркотик кокаин, и лекарственные средства метилфенидат, модафинил, мезокарб и фепрозиднин.
Стимуляторы выброса, иначе, препятствуют концентрированию нейротрансмиттеров в везикулах и способствуют фосфориляции транспортных белков, что меняет направление транспорта из клетки наружу. Таким образом нейротрансмиттер постоянно «вытекает» из нервной клетки, даже при отсутствии сигнала, необходимого для везикулярного выброса. К стимуляторам выброса дофамина относятся в первую очередь производные амфетамина, включая метамфетамин и сам амфетамин.
Стимулирующее действие кофеина главным образом основано на блокировании рецепторов аденозина. Также кофеин способствует торможению активности фермента фосфодиэстеразы, разрушающего цАМФ и цГМФ, что приводит к их накоплению в клетках и вызывает адреналино-подобные эффекты.
В психиатрии психостимуляторы чаще всего применяются для терапии синдрома дефицита внимания и гиперактивности. Помимо этого, они эффективны при амотивационных состояниях и нарколепсии. При адинамической депрессии, чаще всего встречаемой при шизофрении, психостимуляторы могут сочетаться с антидепрессантами. Также показанием к применению являются апатоабулические, ступорозные и субступорозные состояния; невротические расстройства с заторможенностью; астенические состояния, сопровождаемые вялостью, апатией, сонливостью.
Показанием к применению психостимуляторов также является снижение способности к концентрации внимания, повышенная психическая утомляемость, снижение физической работоспособности и быстрая интеллектуальная истощаемость при нейроинфекциях, интоксикациях, черепно-мозговых травмах, нарушениях мозгового кровообращения, перенесённых соматических заболеваниях. Также психостимуляторы эффективны при астеноипохондрических и астено-депрессивных синдромах и алкогольном абстинентном синдроме после отнятия алкоголя. Могут применяться для повышения настроения и интереса к жизни у тяжёлых соматических больных с апатией и социальной отгороженностью [Психостимулятор, 2023].
• Фенилэтиламины, в частности
Амфетамины:
Амфетамин
Метамфетамин
MDMA (метилендиоксиметамфетамин)
Эфедрин и псевдоэфедрин
Фенилпроп аноламин
Пара-Метоксиамфетамин
Катиноны:
Катинон
Меткатин (эфедрон)
Мефедрон
Метилон
Флефедрон
Амфепрамон
Альфа-пирролидинофены
• Альфа-Пирролидинопентиофенон (a-PVP)
• 1 DPV (метилендиоксипировалерон)
Фентермин
• Оксазолины
4-Метиламинорекс
Аминорекс
Пемолин
• Производные пиперазина
мета-хлорфенилпиперазин
Бензилпиперазин
• АМПАкины
• Кокаин
• Модафинил
• Аминептин
• Норадреналин
• Кофеин
• Никотин
Астения характеризуется снижением физиологического резерва и функций многих систем организма, приводящий к повышенной уязвимости организма человека к воздействию эндо- и экзогенных факторов, с высоким риском развития неблагоприятных исходов для здоровья, потери автономности и смерти [Хроническая, 2020].
Развитие старческой астении (СА) сопровождается снижением физической и функциональной активности, адаптационного и восстановительного резерва организма, повышает риск развития неблагоприятных исходов – госпитализаций в 1,2–1,8 раза, развития функциональных дефицитов в 1,6–2,0 раза, смерти в 1,8–2,3 раза, физических ограничений в 1,5–2,6 раза, падений и переломов в 1,2–2,8 раза [Старческая, 2020].
По данным исследований распространенность СА среди проживающих дома людей 65 лет и старше в среднем составляет около 10,7 %, преастении – 41,6 %. Распространенность СА увеличивается с возрастом, достигая среди лиц 85 лет и старше 26,1 %. Синдром СА достоверно чаще диагностируется у женщин, чем у мужчин. В домах престарелых распространенность СА достигает 52,3 % [Старческая, 2020].
Рекомендуется прием препаратов витамина D (800–2000 ME) или его производных пациентам с синдромом старческой астении и дефицитом/недостатком витамина D <30 нг/мл (75 нмоль/л) с целью коррекции его уровня, профилактики падений и переломов и улучшения прогноза жизни (1В). Рекомендовано назначение антиостеопоротической антирезорбтивной терапии (алендроновой кислотой, золедроновой кислотой, деносумабом) пациентам с СА [Старческая, 2020].
Под утомляемостью, которая встречается в среднем у 40–60 % пациентов с болезнью Паркинсона (БП), понимают ощущение почти постоянной усталости, отсутствия энергии, физического и/или психического истощения.
Рекомендуется применение ингибитора моноаминоксидазы (тип В) разагилина в дозе 1 мг/сутки, антидепрессанта СИОЗС или СИОЗСН пациентам с утомляемостью и недостаточной коррекцией двигательных симптомов БП [Болезнь Паркинсона, 2022].
1. Указать психомоторные стимуляторы:
+ Фенамин
+ Меридил
– Аминолон
+ Сиднокарб
– Пирацетам
– Имизин
+ Кофеин
2. Какие механизмы действие психомоторных стимуляторов (фенилалкиламины и их аналоги)?
– Усиливают синтез норадреналина в центральных адренергических синапсах
+ Нарушают депонирование синтезированного медиатора + Тормозят обратный нейрональный захват медиатора и его экстранейрональное поглощение
– Повышают количество энергосубстратов в нейронах головного мозга
+ Ингибируют моноаминоксидазу
3. Какова реакция организма на системный прием психомоторных стимуляторов группы фенилалкиламинов?
– Кумуляция
– Сенсибилизация
+ Тахифилаксия
+ Лекарственная зависимость
4. Отметить основные показания к применению психомоторных стимуляторов
+ При остром отравлении алкоголем, наркотиками, снотворными
+ Нервно-психические заболевания, которые сопровождаются сонливостью, апатией и астенией
– Для постоянного повышения умственной и физической работе способности
+ Для устранения побочных эффектов при использовании средств угнетающего типа
– Для получения анорексигенного эффекта
+ Экстремальные условия для временного повышения умственной и физической работоспособности
5. В чем состоит механизм психостимулирующего действия кофеина?
– Возбуждает адренорецепторы
+ Блокирует аденозиновые рецепторы
+ Угнетает фермент фосфодиэстеразу
– Угнетает обратный нейрональный захват медиатора
– Способствует высвобождению медиатора из нервных окончаний
6. Отметить свойства, присущие общетонизирующим средствам:
+ Для получения эффекта требуется длительное назначение
– Эффект проявляется при однократном приеме
+ Тонизирующий эффект мягкий, без признаков возбуждения
+ Имеют низкую токсичность
– Вызывают пристрастие
+ Не вызывают пристрастия и привыкания
+ Имеют адаптогенные свойства
7. Что характерно для группы психомоторных стимуляторов?
+ Повышают умственную и физическую работоспособность при однократном приеме