Наркотические анальгетики – лекарственные средства, которые устраняют или уменьшают чувство боли при сохранении других видов чувствительности и сознания. Сложное влияние наркотических анальгетиков на центры коры больших полушарий приводит к развитию состояния эйфории, а при длительном применении – к развитию наркоманической зависимости.
Морфина eudpoxjiopud (Morphini hydrochloridum)
Морфин является основным представителем группы наркотических аналгетиков.
Синонимы: Morphine hydrochloride, Morphinum hydrochloricum.
Показания: как противоболевое и противошоковое средство.
Противопоказания: общее истощение организма, недостаточность дыхательного центра.
NB! Для обезболивания родов морфин обычно не применяют, так как он может вызвать угнетение дыхания у новорожденного.
Дозировка: Высшие дозы для взрослых: разовая 0,02 г, суточная 0,05 г.
Форма выпуска: таблетки по 0,01 г; 1 % раствор в ампулах и шприц-тюбиках по 1 мл.
Хранение: список А. В защищенном от света месте с соблюдением правил хранения наркотических веществ.
Кодеин (Codeinum)
Показания: применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании с ненаркотическими аналгетиками (анальгин, амидопирин), кофеином, фенобарбиталом применяется при головных болях, невралгиях и т. п.
Противопоказания: общие для всей группы опиатов.
Дозировка: назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по 0,01—0,02 г на прием; детям старше 2 лет – по 0,001—0,0075 г на прием в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г. Детям до 2 лет кодеин не назначают.
Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с гидрокарбонатом натрия).
Кодеин входит в состав следующих комбинированных таблеток:
Таблетки «Кодтерпин» (Tabulettae «Codteipinum»). Состав: кодеина 0,015 г, натрия гидрокарбоната и терпингидрата по 0,25 г.
«Таблетки от кашля» (Tabulettae contra tussim). Состав: кодеина 0,02 г, травы термопсиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната и корня солодки в порошке по 0,2 г.
Кодтерпин и таблетки от кашля назначают в качестве противокашлевых и отхаркивающих средств по 1 таблетке 2–3 раза вдень. Кодеин является также составной частью таблеток «Пенталгин» и «Седальгин».
Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список Б. В связи с тем, что при повторном применении кодеина могут наблюдаться явления пристрастия, он отпускается с такими же ограничениями, как и другие наркотические аналгетики.
Трамадол (Tramadol)
Синонимы: Маброн, Протрадон, Синтрадон, Трамагит, Трамадол, Трамадол-Акри, Трамадол Ланнахер, Трамал, Трамундин ретард.
Показания: умеренная и сильная боль.
Противопоказания: общие для всей группы наркотических анальгетиков.
Дозировка: взрослым внутрь, внутримышечно, ректально: 50—100 мг каждые 4–6 ч, максимальная доза 400 мг/сут.
Форма выпуска: капсулы «Протрадон» 0,05, по 10 капсул в упаковке; ампулы «Трамадол» 5 % по 1 и и 2 мл, по 5 ампул в упаковке; «Трамал»: инъекционный раствор 50 мг/мл в ампулах 1 мл и 2 мл; капсулы 50 мг; капли для приема внутрь 100 мг/мл во флаконах 10 мл; ректальные свечи 100 мг.
Хранение: список А.
При введении больших доз наркотических анальгетиков и несоблюдении противопоказаний может развиться острое отравление, основными симптомами которого являются: коматозное состояние, резкое угнетение дыхания (появление дыхания Чейна – Стокса), снижение температуры тела, бледность кожных покровов, резкое сужение зрачков, которые в терминальной стадии при выраженной гипоксии расширяются. Больной может погибнуть от остановки дыхания в результате паралича дыхательного центра.
Меры помощи при остром отравлении наркотическими анальгетиками:
1. Мероприятия, направленные на предотвращение всасывания яда: промывание желудка 0,1 % раствором калия перманганата; назначение адсорбирующих веществ (активированный уголь).
2. Мероприятия, направленные на ускоренное выведение яда из организма: назначение солевых слабительных, парентеральное введение изотонического раствора глюкозы или натрия хлорида, плазмозаменяюгцих растворов, назначение мочегонных средств (фуросемид), перитонеальный диализ.
3. Мероприятия, направленные на поддержание жизненно важных функций организма: введение кофеина – 10 % раствор 2 мл, кордиамина– 2 мл, атропина сульфата– 0,1 % раствор 1–2 мл, ингаляция кислорода, искусственное дыхание, согревание тела.
4. Введение фармакологических антагонистов.
Налоксон (Naloxonum)
Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti.
Показания: применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока.
Дозировка: применяют налоксон в качестве антагониста опиатов обычно в дозе 0,4–0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении пентазоцина, нальбуфина, буторфонала требуются большие дозы налоксона (до 10–15 мг).
Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных – Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.
Налтрексоп (Naltrexonum)
Синонимы: Antaxone, Nalorex, Naltrexone hydrochloride, Trexan.
Является «чистым» антагонистом опиатных рецепторов. По сравнению с налоксоном отличается большей активностью; эффективен при приеме внутрь. Действие при приеме внутрь наступает через 1–2 ч и продолжается до 24–48 ч.
В связи с длительностью действия может применяться для терапии пристрастия к опиатам.
Дозировка: назначают внутрь обычно в дозе 50 мг в день.
Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).
Ацедипрол (Acediprolum)
Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, \klpron и др.
Показания: показан при различных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков – малых (абсан-сах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.), наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах.
NB! Улучшает психическое состояние и настроение больных.
Противопоказания: нарушения функции печени и поджелудочной железы, геморрагический диатез. Не следует назначать препарат в первые 3 мес. беременности.
Дозировка: внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1–2 нед. до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.
Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3–0,6 г, затем ее постепенно повышают до 0,9–1,5 г. Разовая доза 0,3–0,45 г.
Высшая суточная доза 2,4 г.
Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20–50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг.
Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5—10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2–3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы – сиропа ацедипрола 5 % (Sirapus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2,5 и 5 мл.
NB! При лечении ацедипролом не допускается прием алкоголя.
NB! Препарат может вызывать явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физическую и умственную работу.
NB! При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос.
NB! Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел.
Форма выпуска: таблетки по 0,3 г, в упаковке по 50 и 100 штук; 5 % сироп в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки.
Хранение: список Б.
Препарат выпускается также в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике), содержащих по 150; 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500); в виде капсул по 150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл.
Конвулекс выпускается также в виде специальных «Энтеро-капсул», содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты,
Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты являются кальциевыми солями вальпроевой кислоты.
Карбамазепин (Carbamazepinum)
Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotol, Simonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptolnflp.
Показания: психомоторная эпилепсия, большие припадки, при смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.
Противопоказания: нарушения сердечной проводимости, поражения печени.
Дозировка: назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г 0/2 таблетки) 2–3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4–1,2 г (4–6 таблеток) вдень.
Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, т. е. в среднем в возрасте до 1 года от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет 0,2–0,4 г; от 5 до 10 лет – 0,4–0,6 г; от 10 до 15 лет – 0,6–1 г в день.
NB! Карбамазепин оказывает анальгезируюгцее действие при невралгии тройничного нерва. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии.
Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходимости до 0,6–0,8 г (в 3–4 приема). Эффект наступает обычно через 1–3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2–0,1 г в день).
Форма выпуска: таблетки по 0,2 г, в упаковке по 30 и 100 штук.
Хранение: список Б.
Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают в той или иной степени противосудорожное действие. Некоторые из них, в том числе диазепам, а также нитразепам и др., используются при лечении определенных групп эпилепсии. Препаратом этой группы, специально применяемым в качестве противоэпилептического средства, является клоназепам.
Клоназепам (Clonazepamum)
Синонимы: Антелепсин, Antelepsin, Clonazepan, Clonopin, Iktoril, Iktorivil, Ravatril, Ravotril, Rivatril, Rivotrilnflp.
Показания: применяюту детей и взрослых при малых и больших формах эпилепсии с миоклоническими приступами, при психомоторных кризах, повышенном мышечном тонусе. Используют также в качестве снотворного средства, особенно у больных с органическими повреждениями головного мозга.
Противопоказания: заболевания печени, почек, беременность, атриовентрикулярная (предсердно-желудочковая) блокада сердца.
Дозировка: назначают в дозе 1,5 мг в сутки, разделенной на 3 приема. Постепенно дозу повышают на 0,5–1 мг каждый 3-й день до получения оптимального эффекта. Обычно назначают 4–8 мг в сутки. Не рекомендуется превышать дозу 20 мг в сутки.
Детям клоназепам назначают в следующих дозах: новорожденным и детям до 1 года – 0,1–1 мг в сутки, от 1 года до 5 лет – 1,5–3 мг в сутки, от 6 до 16 лет – 3–6 мг в сутки. Суточную дозу делят на 3 приема.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г, в упаковке по 30 или 50 штук.
Хранение: список Б.
Фенобарбитал (Phenobaritalum) Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episedal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonaliiflp.
Показания: обычно фенобарбитал рассматривают как снотворное средство. Действительно, он оказывает выраженное снотворное действие и находит применение при расстройствах сна. Однако в настоящее время наибольшее значение этот препарат имеет как противоэпилептическое средство. В малых дозах фенобарбитал оказывает успокаивающее действие и в сочетании с другими препаратами (спазмолитики, сосудорасширяющие средства) находит применение при нейровегетативных расстройствах. В связи с противосудорожным действием фенобарбитал назначают также при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.
Противопоказания: тяжелые поражения печени и почек с нарушением их функций, алкоголизм, наркотическая зависимость, миастения. Его не следует назначать в первые 3 мес. беременности (во избежание тератогенного действия). Следует также учитывать, что у кормящих матерей при приеме фенобарбитала он в значительных количествах обнаруживается в молоке.
Дозировка: как снотворное средство фенобарбитал назначают взрослым в дозе 0,1–0,2 г на прием обычно за 1/2—1 ч до сна. Длительность снотворного действия составляет 6–8 ч. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г; в качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбитал назначают в дозе 0,01—0,03—0,05 г 2–3 раза в день.
Обычно его применяют в сочетании со спазмолитическими, сосудорасширяющими и другими средствами (таблетки «Андипал», «Бематаминал», «Теофедрин» и др.). Он входит в состав препаратов корвалол и валокордин; при лечении эпилепсии фенобарбитал широко применяют при генерализованных тонико-клонических припадках (grand mal), а также при фокальных приступах у взрослых и детей.
В этом случае взрослым его назначают, начиная с дозы 0,05 г 2 раза в день и постепенно повышая дозу до тех пор, пока не прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Детям препарат назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом (не превышая высших разовых и суточных доз).
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г; суточная 0,5 г.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,005 г для детей и по 0,05 и 0,1 г для взрослых.
Хранение: список Б.
Для лечения эпилепсии фенобарбитал часто назначают в сочетании с другими лекарственными средствами. Обычно эти сочетания подбирают индивидуально в зависимости от формы и течения эпилепсии и общего состояния больного.
Отечественный психиатр М.Я. Серейский предложил экстемпаральную комбинацию («смесь Серейского»), которая до сих пор применяется для лечения больных эпилепсией.
Выпускаются готовые комбинированные препараты:
Таблетки «Глюферал» (Tabulettae «Gluferahim») содержат фенобарбитала 0,025 г, бромизовала 0,07 г, кофеинбензоата натрия 0,005 г, кальция глюконата 0,2 г. Таблетки белого цвета. По составу и действию сходны со смесью Серейского, но не содержат папаверина. Применяются в основном при эпилепсии с большими тонико-клоническими припадками; в комбинации с триметином их можно назначать при малых формах эпилепсии.
Назначают внутрь после еды, взрослым от 2 до 4 таблеток на прием. Максимальная суточная доза – 10 таблеток. Детям в зависимости от возраста назначают от 1/2 до 1 таблетки на прием; максимальная суточная доза для детей до 10 лет – 5 таблеток.
При необходимости применяют одновременно с другими противоэпилептическими препаратами.
Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.
Хранение: список Б.
Таблетки «Паглюферал» – 1, 2, 3 (Tabulettae «Pagluferalum»-1, 2, 3) содержат соответственно фенобарбитала 0,025; 0,035 или 0,05 г; бромизовала 0,1; 0,1 или 0,15 г; кофеин-бензоата натрия 0,0075; 0,0075 или 0,01 г; кальция глюконата по 0,25 г и папаверина гидрохлорида 0,015; 0,015 или 0,02 г.
Применяются так же, как смесь Серейского и таблетки «Глюферал», для лечения эпилепсии. Разные соотношения ингредиентов в разных вариантах таблеток «Паглюферал» дают возможность индивидуально подбирать дозы.
Форма выпуска: по 10 таблеток в бумажных конволютах.
Хранение: список Б.
Под названием «Фалилепсин» (Falilepcin) выпускается противо-эпилептический препарат, являющийся солью фенобарбитала и псевдонорэфедрина. Включение в молекулу псевдонорэфедрина несколько уменьшает угнетающее действие фенобарбитала.
Назначают при эпилепсии внутрь (взрослым и детям старше 12 лет), начиная с 0,05 г в день, постепенно повышая дозу до 0,3–0,45 г в день (в 3 приема).
Форма выпуска: таблетки по 0,1 г, в упаковке по 100 штук.
Хранение: список Б. В защищенном от света месте.
«Барбексаклон» (Barbexaclone)
Синонимы: Малиазин, Maliasin, Phenomitur.
Является сочетанием фенобарбитала и бензедрекса (циклогексильного аналога эфедрина).
Применяется в качестве противосудорожного средства. Сходен по действию с фалилепсином. Бензедрекс уменьшает угнетающее влияние на ЦНС.
Препараты этой группы применяют преимущественно при малых формах эпилепсии. Основным препаратом этой группы является этосуксимид.
Этосуксимид (Ethosuximidum)
Синонимы: Асамид, Пикнолепсин, Ронтон, Суксилеп, Этомал, Aethosuximid, Asamid, Ethymal, Etomal, Pemalim, Petinimid, Pyknolepsin, Ronton, Succimal, Suxilep, Zarontinnflp.
Показания: обладает противосудорожной активностью, проявляющейся, как и у триметина, при малых формах эпилепсии. Эффективен также при миоклонических приступах. Несколько менее токсичен, чем триметин.
Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, но несколько менее эффективен, чем карбамазепин (см.).
Противопоказания: четких противопоказаний нет.
NB! В процессе лечения необходимо производить анализы крови и мочи.
Дозировка: назначают внутрь (принимают во время еды); начальная дневная доза для детей 0,25 г, для детей старшего возраста и взрослых – 0,25—0,5 г в день с постепенным повышением дозы для взрослых до 0,75—1 г в день (в 3–4 приема);
при невралгии тройничного нерва назначают в дозе 0,25 г, постепенно увеличивая дозу до 0,5–1 г в сутки. Поддерживающая доза 0,25 г в сутки.
NB! Этосуксимид проникает через плацентарный барьер и в молоко кормящих женщин, поэтому беременным и кормящим грудью не рекомендуется назначать препарат.
Форма выпуска: под названием «Суксилеп» выпускается в капсулах по 0,25 г (в упаковке по 100 и 150 штук) и в виде раствора, содержащего в 100 мл 5 г препарата, 25 г глицерина и 25 мл водно-спиртовой смеси (во флаконах по 50 г); 15 капель раствора содержат 0,25 г этосуксимида.
Хранение: список Б.
Ламиктал (Lamictal)
Синонимы: Ламотриджин, Веро-Ламотриджин, Конвульсан, Ламептил, Ламиктал, Ламитор, Ламолеп, Ламотриджин, Сейзар, Тригинет, Lamotrigine.
Показания: парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические и связанные с синдромом Леннокса – Гасто (у взрослых и детей), биполярные нарушения у взрослых старше 18 лет с преимущественно депрессивными фазами.
Противопоказания: гиперчувствительность. С осторожностью следует назначать при почечной недостаточности.
NB! В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
NB! При любом изменении терапии, как с отменой противоэпилептического препарата, который назначался совместно с ламотриджином, таки, наоборот, с присоединением других противоэпилептических препаратов к комбинированной терапии, включающей ламотриджин, необходимо принимать во внимание возможность изменения фармакокинетики ламотриджина.
Дозировка: внутрь: при эпилепсии – взрослым и детям старше 12лет, не получавшим натрия вальпроат, начальная доза 25 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., в дальнейшем 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., затем дозу увеличивают на 50—100 мг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема (некоторым пациентам требуется доза 500 мг/сут);
пациентам, получающим натрия вальпроат, начальная доза – 25 мг через день в течение 2 нед., затем– 25 мг ежедневно в течение следующих 2 нед., после этого дозу увеличивают максимально на 25–50 мг/сут каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 100–200 мг/сут в 1 или 2 приема.
Пациентам, принимающим противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза – 50 мг 1 раз в сутки в течение 2 нед., в дальнейшем – 100 мг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 100 мг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта – 200–400 мг/сут в 2 приема. Некоторым пациентам может понадобиться доза 700 мг/сут для достижения желаемого эффекта;
детям от 2 до 12 лет, получающим натрия вальпроат в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них, начальная доза – 0,15 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед.; затем – 0,3 мг/кг 1 раз в сутки в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают на 0,3 мг/кг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Поддерживающая доза – 1–5 мг/кг/сут в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза – 200 мг;
для пациентов, принимающих противоэпилептические средства, индуцирующие печеночные ферменты, в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами или без них (за исключением натрия вальпроата), начальная доза – 0,6 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед., в дальнейшем – 1,2 мг/кг/сут в 2 приема в течение 2 нед. Затем дозу увеличивают максимально на 1,2 мг/ кг каждые 1–2 нед. до достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя поддерживающая доза для достижения оптимального терапевтического эффекта– 5—15 мг/кг/сут в 2 приема. Максимальная суточная доза – 400 мг. Для достижения оптимального эффекта у детей необходимо систематически следить за массой тела, чтобы корректировать дозы в соответствии с изменениями массы тела ребенка.
Форма выпуска: таблетки по 25, 50 и 100 мг, по 10 штук в блистере, в коробке 3 блистера. Таблетки растворимые/жевательные по 5, 25 и 100 мг, в блистере 10 штук, 3 блистера в коробке.
Хранение: список Б.
Амитриптшин (Amitriptylinum)
Синонимы: Теперин, Триптизол, Amitriptyline, Adepril, Adepress, Amiprin, Atryptal, Damilen, Daprimen, Elatral, Elavil, Lantron, Laroxal, Laroxyl, Lentizol, Novotriptyn, Proheptadien, Redomex, Saroten, Sarotex, Teperin, Triptizol, Triptopol, Triptyl, Tryptanol, Tryptizol и др.
Амитриптилин является одним из основных представителей трициклических антидепрессантов. Тимолептическое действие сочетается у амитриптилина с выраженным седативным эффектом.
Показания: применяют главным образом при эндогенных депрессиях. Особенно эффективен при тревожно-депрессивных состояниях; уменьшает тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления. Не вызывает обострения бреда, галлюцинаций и другой продуктивной симптоматики, что возможно при применении антидепрессантов-стимуляторов (имипрамина и др.).
Противопоказания: глаукома, гипертрофия предстательной железы, атония мочевого пузыря. Его не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.
Дозировка: назначают внутрь, внутримышечно или в вену: внутрь принимают (после еды), начиная с 0,05—0,075 г (50–75 мг) в день, затем дозу постепенно увеличивают на 0,025—0,05 г до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Средняя суточная доза составляет 0,15—0,25 г (150–250 мг) на 3–4 приема (в течение дня и перед сном). По достижении стойкого эффекта дозу постепенно снижают. При тяжелых депрессиях назначают до 300 мг (и более) в сутки.
При тяжелых депрессиях можно начинать с введения препарата внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) в дозе 0,02—0,04 г (20–40 мг) 3–4 раза в день. Инъекции постепенно заменяют приемом препарата внутрь.
Пожилым больным препарат назначают в меньших дозах; детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.
Амитриптилин широко применяется в соматической медицине при депрессивных и невротических состояниях. Назначают внутрь в относительно малых дозах (0,0125—0,00625 г = 1/2—1/4 таблетки).
Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг); 1 % раствор в ампулах по 2 мл (20 мг).
Хранение: список Б.
Имипрамин (Imipraminum)
Синонимы: Имизин, Мелипрамин, Antideprin, Deprenil, Deprimin, Deprinol, Depsonil, Dynaprin, Eupramin, Imipramil, Irmin, Melipramin, Surplix, Tofranil и др.
Показания: применяют при депрессивных состояниях различной этиологии, особенно при астенодепрессивных состояниях, сопровождающихся моторной и идеаторной заторможенностью, в том числе при эндогенной депрессии, инволюционной, климактерической депрессии, реактивной депрессии, депрессивных состояниях при психопатиях и неврозах и др., при алкогольных депрессиях.
Препарат способствует уменьшению тоски, улучшению настроения, появлению бодрости, уменьшению двигательной заторможенности, повышению психического и общего тонуса организма.
Противопоказания: острые заболевания печени, почек, кроветворных органов, диабет, сердечно-сосудистая декомпенсация, нарушения сердечной проводимости, выраженный атеросклероз, активная фаза туберкулеза легких, инфекционные заболевания, расстройства мозгового кровообращения, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря.
NB! Имипрамин нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО или непосредственно после прекращения их приема. Препарат можно принимать через 1–3 нед. после отмены ингибиторов МАО, причем следует начинать с малых доз (0,025 г в сутки).
NB! Нельзя также назначать имипрамин одновременно с препаратами щитовидной железы. У больных, получающих имипрамин, тиреоидин может вызвать резкую пароксизмальную предсердную тахикардию. Осторожность необходима при эпилепсии, так как имипрамин может повысить готовность к судорожным реакциям.
NB! He следует назначать имипрамин в первые 3 мес. беременности.
NB! При наличии у пациента глаукомы необходима консультация окулиста.
Дозировка: внутрь после еды, начиная с 0,75—0,1 г в день, затем дозу постепенно повышают (ежедневно на 0,025 г) и доводят ее до 0,2–0,25 г в день. При наступлении антидепрессивного эффекта увеличивать дозу не рекомендуется. В отдельных резистентных случаях и при отсутствии побочных явлений применяют до 0,3 г в день. Длительность лечения в среднем 4–6 нед., затем дозу постепенно понижают (на 0,025 г через каждые 2–3 дня) и переходят на поддерживающую терапевтическую (обычно 0,025 г 1–4 раза вдень).
При тяжелых депрессиях в условиях стационара можно применять комбинированную терапию – внутримышечные инъекции и прием препарата внутрь. Начинают с внутримышечных инъекций по 0,025 г (2 мл 1,25 % раствора) 1–2—3 раза в сутки; к 6-му дню доводят суточную дозу до 0,15—0,2 г. Затем дозу для инъекций начинают уменьшать и назначают препарат внутрь, при этом каждые 25 мг препарата для инъекций (2 мл 1,25 % раствора) заменяют соответственно на 50 мг препарата в виде драже. Постепенно переходят на прием препарата только внутрь и затем на поддерживающую терапию.
Дозы имипрамина должны быть меньше для детей и лиц пожилого возраста. Детям назначают внутрь, начиная с 0,01 г 1 раз в день; постепенно, в течение 10 дней, увеличивают дозу детям в возрасте от 1 года до 7 лет до 0,02 г, от 8 до 14 лет – до 0,02—0,05 г, старше 14 лет – до 0,05 г и более в день. Лицам пожилого возраста также назначают, начиная с 0,01 г 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу до 0,03—0,05 г и более (в течение 10 дней) – до оптимальной для данного больного дозы.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г; внутримышечно: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.
NB! Лечение имипрамином должно проводиться под наблюдением врача. Следует учитывать, что наряду с уменьшением депрессии и повышением активности могут усиливаться бред, тревога, галлюцинации.
Форма выпуска: выпускается в таблетках по 0,025 г и ампулах по 2 мл 1,25 % раствора.
Хранение: список Б.
Иксел (Ixel)
Антидепрессант активирующего действия, селективный ингибитор обратного захвата норадреналина и серотонина.
Синонимы: Милнаципран, Milnacipran.
Показания: депрессивные расстройства различной степени тяжести.
Противопоказания: гиперчувствительность, гиперплазия предстательной железы, одновременный прием ингибиторов МАО типа А и Б, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, адреналина, норадреналина, клонидина, дигоксина, моклобемида, толоксатона; беременность, грудное вскармливание, возраст до 15 лет.
NB! Не допускается употребление алкоголя.
NB! Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
NB! Возможны побочные эффекты: головокружение, ощущение тревоги, усиление потоотделения, приливы, сердцебиение, тремор, затрудненное мочеиспускание, сухость во рту, тошнота, рвота, запор.
Дозировка: внутрь (желательно во время еды), по 50 мг 2 раза в сутки. Длительность применения препарата устанавливают индивидуально.
Форма выпуска: капсулы по 25 или 50 мг, в блистере по 14 штук.
Хранение: список Б.
Коаксил (Coaxil)
Атипичный трициклический антидепрессант энергизирующего действия.
NB! Существует значительное количество публикаций о возникновении наркотического пристрастия к препарату, хотя производитель отрицает возможность возникновения привыкания. По мнению ряда наркологов, вызывает действие, сходное с героином.
Действующее вещество: Тианептин (Tianeptine).
Синонимы: Stablon, Tatinol.
Показания: лечение депрессивных состояний слабой, средней и сильной степени тяжести.
Противопоказания: одновременное применение ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 15 лет.
Побочные эффекты: со стороны пищеварительной системы. боли в эпигастрии и в животе, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запоры, метеоризм;
со стороны ЦНС. нарушения сна, сонливость, кошмарные сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморок, тремор, чувство жара;
со стороны сердечно-сосудистой системы, тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли;
со стороны дыхательной системы, затруднение дыхания;
прочие: мышечные боли, боли в пояснице.
NB! Поскольку для депрессивных состояний характерно наличие риска суицидальных попыток (попыток самоубийства!), больные должны находиться под постоянным контролем, особенно в начале лечения!
NB! В случае необходимости применения общей анестезии необходимо предупредить анестезиолога-реаниматолога о том, что пациент принимает Коаксил. Лечение препаратом следует отменить за 24 или 48 ч до операции.
NB! В случае оказания неотложной хирургической помощи операция может быть проведена без предварительной отмены препарата, но под строгим медицинским контролем во время операции.
NB! При замене терапии ингибиторами МАО на лечение Коаксилом необходимо соблюдать между курсами лечения перерыв в 2 недели. При замене Коаксила на препараты – ингибиторы МАО достаточно 24-часового перерыва.
NB! Пациентам, принимающим Коаксил, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Дозировка: по 12,5 мг 3 раза/сут. (утром, днем и вечером) перед едой.
Форма выпуска: таблетки по 12,5 мг, по 30 штук в упаковке.
Хранение: список Б.
NB! С 2006 года взят на предметно-количественный учет в аптечных учреждениях из-за многочисленных случаев возникновения лекарственной зависимости.
Флуоксетин (Fluoxetine)
Синонимы: Прозак, Prosac.
Показания: различные виды депрессии (особенно депрессии, сопровождающиеся страхом).
Противопоказания: не следует применять препарат одновременно с ингибиторами МАО и не ранее 14 дней после прекращения их приема. Не допускается прием алкоголя.
NB! Может вызывать сонливость, головную боль, тошноту, рвоту, потерю аппетита (обладает анорексигенным действием).
Дозировка: обычная доза для взрослых – 20 мг в день (внутрь). Через несколько недель увеличивают дозу на 20 мг в день. Максимальная дневная доза – 80 мг. Лицам пожилого и старческого возраста назначают в дозе не свыше 60 мг в день.
При однократном приеме (20 мг) принимают утром, при двукратном – утром и днем. Выраженный лечебный эффект наблюдается через 1–4 нед. после начала лечения.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 20 мг флуоксетина.
Хранение: список Б.
Аминазин (Aminazinum)
Синонимы: Плегомазин, Ampliactil, Amplictil, Chlorazin, Chlorpromazini hydrochloridum, Chlorpromazine hydrochloride, Chlorpromazine, Contomin, Fenactil, Hibanil, Hibernal, Kloproman, Laigactil, Megaphen, Plegomazin, Promactil, Propaphenin, Thorazine и др.
Показания: лечение различных психических заболеваний, особенно при психозах с галлюцинациями, бредом, агрессивностью. В неврологической практике рекомендуют при заболеваниях, характеризующихся повышением мышечного тонуса; является основным средством лечения психомоторного возбуждения разного генеза, агрессивности.
Противопоказания: заболевания печени, почек, желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь); выраженная гипотония, декомпенсация сердечной деятельности, тромбофлебит, заболевания кроветворной системы.
Побочные эффекты: симптомы паркинсонизма (устраняются введением циклодола); аллергические реакции; раздражающее действие на почки; диспепсические расстройства; гипотензия; ортостатический коллапс; нарушение кроветворения; при работе с аминазином могут быть контактные дерматиты.
Дозировка: внутрь (в виде драже), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). Внутрь препарат рекомендуется применять после еды (для уменьшения раздражающего действия на слизистую оболочку желудка). При внутримышечном введении к необходимому количеству раствора аминазина добавляют 2–5 мл 0,25—0,5 % раствора новокаина или изотонического раствора натрия хлорида. Раствор вводят глубоко в мышцы (в верхний наружный квадрант ягодичной области или в наружно-боковую поверхность бедра). Внутримышечные инъекции производят не более 3 раз в сутки. Для внутривенного введения необходимое количество раствора аминазина разводят в 10–20 мл 5 % (иногда 20–40 %) раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, вводят медленно (в течение 5 мин).
При лечении психических заболеваний начальная доза составляет обычно 0,025—0,075 г в сутки (в 1–2—3 приема). Затем ее постепенно увеличивают до суточной дозы 0,3–0,6 г. В отдельных случаях суточная доза при приеме внутрь достигает 0,7–1 г. Суточную дозу при лечении большими дозами делят на 4 части (прием утром, днем, вечером и ночью). При внутримышечном введении суточная доза аминазина обычно не должна превышать 0,6 г.
При состояниях выраженного психомоторного возбуждения начальная доза при внутримышечном введении составляет обычно 0,1–0,15 г. С целью экстренного купирования острого возбуждения можно вводить аминазин в вену. Вводят медленно.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г; внутримышечно: разовая 0,15 г, суточная 1 г; в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,25 г.
Детям аминазин назначают в меньших дозах; в зависимости от возраста от 0,01– 0,02 до 0,15—0,2 г в сутки, ослабленным и пожилым больным – до 0,3 г в сутки.
NB! Растворы аминазина (и других фенотиазиновых препаратов) несовместимы с растворами барбитуратов, карбонатов, раствором Рингера (образование осадков).
Аминазин усиливает действие снотворных, наркотиков, анальгетиков, местноанестезирующих веществ. Он угнетает различные интероцептивные рефлексы. Действие противосудорожных средств под влиянием аминазина усиливается, но в отдельных случаях аминазин может вызвать судорожные явления. Препарат оказывает сильное противорвотное действие и успокаивает икоту.
Артериальное давление (систолическое и диастолическое) под влиянием аминазина понижается, часто развивается тахикардия.
При искусственной гипотермии аминазин способствует понижению температуры тела. Обычно аминазин применяют для этой цели в сочетании с другими нейротропными препаратами (так называемые литические смеси).
Литические смеси содержат наряду с аминазином антигистаминные препараты (дипразин, димедрол и др.), анальгетики (промедол или др.), например:
• аминазина 2,5 % раствора 1–2 мл,
• дипразина 2,5 % раствора 2 мл,
• промедола 2 % раствора 1 мл;
или
• аминазина 2,5 % раствора 1–2 мл,
• димедрола 2 % раствора 2 мл,
• промедола 2 % раствора 2 мл.
Смеси эти вводят внутримышечно или внутривенно.
Парентеральное введение аминазина может вызвать резкое понижение АД. Гипотензия может развиться и при пероральном применении препарата, особенно у больных с гипертензией; аминазин таким больным надо назначать в уменьшенных дозах. После инъекции аминазина больные должны находиться в положении лежа (1,5–2 ч). Подниматься следует медленно, без резких движений.
Форма выпуска: драже по 0,025; 0,05 и 0,1 г; 2,5 % раствор в ампулах по 1; 2; 5 и 10 мл. Выпускаются также таблетки аминазина по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), для детей в банках по 50 штук.
Хранение: список Б. В банках темного стекла, плотно закрытых пробками, залитыми парафином, в сухом, защищенном от света месте. Драже, таблетки и ампулы – в защищенном от света месте.
Галоперидол (Haloperidolum)
Синонимы: Галофен, Aloperidin, Haldol, Halidol,Haloperidin, Haloperin, Halophen, Haloperidol, Halopidol, Serenace, Seranasenflp.
Галоперидол – один из наиболее активных современных нейролептиков.
Показания: шизофренические психозы, маниакальные состояния, параноидные бредовые состояния, ажитированные депрессии и т. д. Как противорвотное средство может применяться при рвоте различного происхождения.
Противопоказания: заболевания ЦНС с пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, истерия. Следует соблюдать осторожность при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости сердечной мышцы, тяжелых болезнях почек.
Дозировка: внутрь или внутримышечно: начальная суточная доза составляет 0,0015—0,003 г внутрь, а у больных, резистентных к нейролептическим препаратам, – 0,0045 г. Суточную дозу делят на 3 приема и принимают в таблетках или каплях через полчаса после еды.
Детям в возрасте до 5 лет дают 1/4; от 6 до 15 лет —1/2 дозы взрослых.
Для купирования психомоторного возбуждения назначают внутримышечно в первые дни по 2–5 мг (0,4–1 мл 0,5 % раствора) 2–3 раза в сутки.
Как противорвотное галоперидол назначают внутрь взрослым по 0,0015—0,002; как успокаивающее – по 0,0005 г (0,5 мг).
NB! Необходимо соблюдать осторожность при комбинированном применении галоперидола со снотворными и анальгетиками (особенно опиатами) в связи с резким усилением их действия.
Форма выпуска: таблетки по 0,0015 и 0,005 г – (1,5 и 5 мг), в упаковке по 50 штук; 0,2 % раствор для приема внутрь во флаконах по 10 мл (10 капель содержат 1 мг галоперидола); 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл, в упаковке по 5 ампул.
Хранение: список Б.
Выпускается пролонгированная форма галоперидола для парентерального (внутримышечного) применения – галоперидола деканоат. Одна инъекция препарата обеспечивает лечебный эффект продолжительностью около 4 нед.
Дроперидол (Droperidolum)
Синонимы: Dehydrobenzperidol, Dridol, Droleptan, Droperidol, Inapsin, Sintodril и др.
Показания: в основном применяется в анестезиологической практике для нейролептаналгезии обычно в сочетании с фентанилом (см.) или другими аналгетиками.
Противопоказания: экстрапирамидные нарушения, а также противопоказан лицам, длительно получавшим гипотензивные средства. В сочетании с фентанилом противопоказан при кесаревом сечении вследствие угнетения дыхательного центра плода.
Дозировка: под кожу, внутримышечно и внутривенно.
При премедикации и нейролептаналгезии дроперидол вводят внутримышечно за 30–45 мин до операции в дозе 2,5–5 мг (1–2 мл 0,25 % раствора) вместе с 0,05—0,1 мг (1–2 мл 0,005 % раствора) фентанила или 20 мг (1 мл 2% раствор) промедола. Одновременно вводят 0,5 мг (0,5 мл 0,1 % раствора) атропина или метацина.
Для облегчения болей, уменьшения тошноты и рвоты в послеоперационном периоде при необходимости внутримышечно вводят 2,5–5 мг дроперидола и 0,05—0,1 мг фентанила.
NB! Применяют дроперидол и фентанил только в условиях стационара.
Форма выпуска: 0,25 % раствор в ампулах по 5 и 10 мл (12,5 или 25 мг; по 2,5 мг в 1 мл).
Хранение: список А.
Таламонал (Thalamonal). Комбинированный препарат. Содержит в 1 мл 2,0 мг дроперидола и 0,05 мг фентанила. Используют для нейролептаналгезии и в других случаях вместо раздельного применения обоих препаратов.
Форма выпуска: в ампулах по 2 мл и во флаконах (для инъекций) по 10 мл.
Хранение: список А.
Сульпирид (Sulpiride)
Синонимы: Догматил, Эглонил, Abilit, Digton, Dobren, Dogmalid, Dogmatil, Eglonyl, Eusulpid, Lisopiride, Megotyl, Miradon, Mirbanil, Modulan, Nivelan, Norestran, Omperan, Sulpiril, Suprium, Sursumid, Tepavil, Tonofit, Trilan, Ulceridol,Ulpir, Vipral и др.
Показания: используется для лечения психических заболеваний, сопровождающихся апатией (депрессивные состояния, вялотекущая шизофрения и др.).
Противопоказания: противопоказан больным с феохромоцитомой и при выраженной гипертензии. Не следует назначать сульпирид больным, находящимся в состоянии тревоги и психомоторного возбуждения.
Дозировка: назначают внутрь по 100—1 ООО мг в сутки. В тяжелых случаях начинают с введения препарата внутримышечно в дозах от 100 до 800 мг в сутки.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 50 мг препарата, в упаковке по 30 капсул; 5 % раствор в ампулах по 2 мл (по 100 мг в ампуле), в упаковке по 6 ампул; 0,5 % раствор во флаконах по 200 мл (25 мг в чайной ложке); таблетки по 0,2 г 200 мг «Эглонил форте», в упаковке по 12 штук.
Хранение: список Б.
Термин «ноотропы» был впервые предложен в 1972 г. автором препарата пирацетам (К. Жиурджеа) для обозначения средств, оказывающих специфическое активирующее влияние на интегративные функции мозга, стимулирующих обучение, улучшающих память и умственную деятельность, повышающих устойчивость мозга к агрессивным воздействиям. В последнее время предложено несколько другое содержание этого термина, предусматривающее, что ноотропными следует считать вещества, активирующие высшую интегративную деятельность мозга, восстанавливающие нарушенные мнестические (т. е. связанные с памятью) и мыслительные функции, снижающие неврологические дефициты и повышающие резистентность организма к экстремальным воздействиям.
Основными препаратами этой группы являются пирацетам и ряд его аналогов и гомологов (этирацетам, оксирацетам, амирацетам, дипрацетам и др.), пиридитол, ацефен, а также ряд препаратов, структурно связанных с у-аминомасляной кислотой (аминалон, натрия оксибутират, пантогам, фенибут, пикамилон и др.) и некоторые другие.
Благодаря своим свойствам ноотропные средства в последние годы стали широко использоваться в разных областях медицины, в том числе в гериатрической и педиатрической практике.
Кортексин (Cortexinum)
Препарат оказывает ноотропное (улучшает высшие функции головного мозга, процессы памяти, обучения, концентрации внимания), нейропротекторное, антиоксидантное итканеспецифическое (улучшает метаболизм нейронов, восстановительные процессы в нервной ткани) действие.
Действующее вещество: полипептиды коры головного мозга скота.
Аналоги: Церебролизин (см.), Церебролизат (см.).
Показания: используется в комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения; черепно-мозговых травм и их последствий, энцефалопатий различного генеза; расстройств памяти и мышления; астенических состояний; сниженной способности к обучению; задержки психомоторного и речевого развития у детей; различных форм детского церебрального паралича.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата, не рекомендован при беременности (из-за отсутствия данных клинических исследований). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Дозировка: внутримышечно, однократно ежедневно (содержимое флакона перед инъекцией растворяют в 1–2 мл 0,5 % раствора прокаина (новокаина), воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида): взрослым в дозе 10 мг в течение 10 дней; детям с массой тела до 20 кг – в дозе 0,5 мг/кг, с массой тела более 20 кг – в дозе 10 мг в течение 10 дней. При необходимости проводят повторный курс через 3–6 мес.
Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций по 10 мг во флаконе, по 10 флаконов в пачке.
Хранение: список Б.
NB! Имеется значительное количество публикаций, в которых с позиций доказательной медицины подвергается сомнению реальное наличие лечебного действия у препарата Кортексин и его близких аналогов (Церебролизина, Церебролизата). Ряд авторов предлагают рассматривать эти препараты в первую очередь как нейропротекторы, а не ноотропы, другие – вообще отнести к категорию! БАДов, т. е. исключить из списка лекарственных средств!
Ноотропил (Nootropil)
Синонимы: Пирацетам, Пирамем, Apagan, Breinox, Cerebropan, Ceretran, Ciclocetam, Cintilan, Dinacel, Dinagen, Encefalux, Eumental, Euvifor, Fortineural, Gabacet, Gericetam, Merapiran, Neutrofin, Noocebril, Noocefal, Normarbrain, Norotrop, Norzetam, Pyracetamum, Piramem, Piratam, Pirroxil, Pyramem, Stimubral, Stimocartex и др.
Пирацетам является основным представителем группы ноотропных препаратов.
Показания: применяют при различных заболеваниях нервной системы, обусловленных нарушением обменных процессов в мозговой ткани, сопровождающихся нарушением памяти, внимания, речи, головокружениями, при атеросклерозе сосудов головного мозга и др. Является типичным ноотропным препаратом, нормализует обменные процессы мозга, церебральное кровообращение, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям.
Противопоказания: заболевания почек, беременность, не рекомендуется применение у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т. п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года.
Дозировка: внутрь (до еды), внутримышечно и внутривенно:
при тяжелых церебральных заболеваниях, коматозных состояниях, при лечении отравлений, купировании абстинентных, пре-и делириозных состояний или остро возникающих осложнений в период психофармакотерапии пирацетам применяют внутримышечно или внутривенно, начиная с 2–4 г и быстро доводя дозу до 4–6 г в сутки;
при лечении хронических состояний пирацетам применяют обычно внутрь, начиная с 1,2 г (по 0,4 г 3 раза в сутки), и доводят дозу до 2,4 г, иногда до 3,2 г и более в сутки.
Детям назначают пирацетам в виде таблеток или сиропа, приготовленного из гранул.
Таблетки по 0,2 г назначают в следующих дозах: в возрасте до 5 лет – по 0,2 г 3 раза в день (до 0,8 г сутки); от 5 до 16 лет – по 0,4 г 3 раза в сутки (максимальная суточная доза – 1,8 г).
Для приготовления сиропа в банку с гранулами добавляют дистиллированную или кипяченую воду в таком количестве, чтобы общий объем полученного сиропа равнялся 100 мл (по метке на банке). Детям в возрасте от 1 года до 5 лет дают пирацетам мерной чашечкой 3 раза в день в виде сиропа по 10 мл (до 40 мл в сутки); от 5 до 16 лет – по 20 мл сиропа 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 90 мл сиропа.
Форма выпуска: капсулы, содержащие по 0,4 г пирацетама, в упаковке по 60 капсул; таблетки по 0,2 г, в упаковке по 60 или 120 штук; 20 % раствор в ампулах по 5 мл (1 г препарата в 1 ампуле), в упаковке по 10 штук, гранулы пирацетама для детей светло-розового цвета (допускается буроватый осадок), выпускаются в упаковке по 56 г (2 г пирацетама, 50 г сахара и наполнители) в стеклянных банках.
Хранение: список Б.
Предложен ряд комбинированных препаратов, основой которых является пирацетам: Фезам (Fezam), содержит в 1 капсуле 0,4 г пирамена (пирацетама) и 0,025 г циннаризина. Применяют при хронической недостаточности мозгового кровообращения, обусловленной атеросклерозом сосудов головного мозга, перенесенным инсультом и др. Назначают по 1–2 капсулы 3 раза в день.
Кроме того, выпускается Ороцетам (Orocetam) – пирацетам с оротовой кислотой; Диапирам (Diapiram) – пирацетам с диазепамом (сибазоном) и др.
Фенибут (Phenibutum)
Продукт советской космической программы, первоначально разрабатывался как препарат для снятия послеполетного стресса у космонавтов.
Показания: астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическими вмешательствами. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений.
NB! Выраженный эффект при борьбе с тревожными состояниями часто заставляет относить этот препарат к группе транквилизаторов.
Противопоказания: не выявлены. При первых приемах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость.
Дозировка: назначают фенибут внутрь после еды взрослым по 0,25—0,5 г 3 раза в день курсами по 2–3 нед. При необходимости увеличивают разовую дозу до 0,75 г (лицам старше 60 лет назначают не более 0,5 г на прием). Детям до 8 лет назначают по 0,15 г на прием; от 8 до 14 лет – 0,25 г на прием.
Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г, в упаковке по 50 штук.
Хранение: список Б. В последнее время, в связи со случаями злоупотреблений, отпускается только по рецепту врача.
Церебролизат (Cerebrolysatum)
Действующее вещество: гидролизат мозга крупного рогатого скота.
Аналоги: Церебролизин (см.), Кортексин (см.).
Показания: нарушение функций коры головного мозга при недостаточности мозгового кровообращения, дисциркуляторной энцефалопатии, посттравматическом, астеническом синдроме.
Противопоказания: гиперчувствительность, выраженное нарушение функции почек, эпилептический статус, беременность. NB! Усиливает действие антидепрессантов!
Дозировка: внутримышечно, по 1–5 мл каждый день или через день; курс лечения 20–30 инъекций, возможно проведение 2–3 курсов в год с интервалом 3–6 месяцев.
Форма выпуска: ампулы по 1 мл по 5 ампул в упаковке.
Хранение: список Б.
Церебролизин (Cerebrolysin)
Препарат выпускается около 40 лет. По сведениям изготовителя обладает органоспецифическим мультимодальным действием на головной мозг, т. е. обеспечивает:
• метаболическую регуляцию (повышает эффективность аэробного энергетического метаболизма головного мозга, улучшает внутриклеточный синтез белка в развивающемся и стареющем головном мозге);
• нейропротекцию (защищает нейроны от повреждающего действия лактацидоза, предотвращает образование свободных радикалов, повышает выживаемость и предотвращает гибель нейронов в условиях гипоксии и ишемии, снижает повреждающее нейротоксическое действие возбуждающих аминокислот);
• функциональную нейромодуляцию (оказывает положительное влияние при нарушении когнитивных функций, на процессы запоминания);
нейротрофическую активность (Церебролизин – единственный ноотропный пептидергический препарат с доказанной нейротрофической активностью, аналогичной действию естественных факторов нейронального роста (NGF), но проявляющейся в условиях периферического введения). Настораживает только одно – нигде в мире препарат не является настолько популярным, как в странах постсоветского пространства.
Аналоги: Кортексин (см.), Церебролизат (см.).
Показания: болезнь Альцгеймера; синдром деменции различного генеза; хроническая цереброваскулярная недостаточность; ишемический инсульт; травматические повреждения головного и спинного мозга; задержка умственного развития у детей; гиперактивность и дефицит внимания у детей; в комплексной терапии эндогенной депрессии, резистентной к антидепрессантам.
Противопоказания: индивидуальная непереносимость препарата; острая почечная недостаточность; эпилептический статус.
Дозировка: внутримышечно до 5 мл, внутривенно до 10 мл, внутривенно капелъно (путем медленной инфузии) от 10 до 50 мл.
Форма выпуска: в ампулахпо 1, 5 или 10 мл; в коробке 10 (1 мл) или 5 (5 и 10 мл) ампул или во флаконе 30 мл; в коробке 1 или 5 флаконов.
Хранение: список Б.
Энцефабол (Encefabol)
Синонимы: Пиридитол, Пиритинол, Энербол, Biocephalin, Bonifen, Cefalogen, Cervitalin, Cogitan, Dipiridol, Enbol, Encerebrovit, Encefort, Encephabol, Enerbol, Estisol, Neurotin, Neuroxin, Pyriditolum, Piritinol, Psicobolin, Pyrithioxin, Pyritinol, Tonobrein и др.
Показания: препарат используют для комплексной терапии при неглубоких депрессиях с явлениями заторможенности при астенических состояниях, адинамии, неврозоподобных расстройствах, при травматической и сосудистой энцефалопатии, остаточных явлениях после перенесенных нейроинфекций и нарушений мозгового кровообращения, при церебральном атеросклерозе, при мигрени. У детей применяют при задержке психического развития, церебрастеническом синдроме, олигофрении, энцефалопатиях.